一、四环素类药物有哪些
四环素作为一种广谱抗生素,具有良好的抑菌、杀菌作用,常作为药物用于治疗革兰阳性和阴性细菌、细胞内支原体、衣原体和立克次氏体引起的感染。四环素类药物种类主要分为三类:
1、天然品
天然品四环素即即由不同链丝菌培养液中提取的四环素,包括土霉素(氧四环素)、金霉素(氯四环素)和去甲金霉素(地美环素),其中主要使用的是土霉素,金霉素已被淘汰(但有外用的尚在使用),去甲金霉素我国不生产。由于天然四环素化学结构不够稳定,且易产生耐药现象,因此就有了半合成四环素的发明。
2、半合成品
包括多西环素(又称强力霉素、脱氧土霉素),甲烯土霉素(美他环素)和二甲胺四环素(米诺环素),总称为新四环素。半合成品四环素亲脂性更强,有利于细胞吸收。
3、全合成品
第三代四环素是全合成品,它的抗耐药菌活性的必需药效团是在D环上要有多种取代基,如甘氨酰基、二甲氨基、氟代等,该类结构用以往的半合成方法构建非常困难,需要开发新型、高效的全合成方法构建D环多取代的四环素骨架。
二、天然四环素和半合成四环素的区别是什么
四环素分为天然四环素、半合成四环素和全合成四环素三种,半合成四环素是对天然四环素的分子结构上的基团进行了改造和优化制成的,那么四环素天然和半合成区别在哪呢?
1、抗菌效力方面
半合成四环素和天然四环素都具有抗菌的作用,但半合成四环素的抗菌效力比天然四环素类药物提高2-10倍,特别是对天然四环素耐药的细菌,半合成四环素仍然有效。
2、吸收性方面
半合成四环素口服易吸收,生物利用度更高。
3、临床应用方面
天然四环素类药物主要用于由支原体,螺旋体与衣原体等引起的感染性疾病,流行性斑疹、伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病也会使用;半合成四环素药物作用与天然四环素类基本相同,主要用于支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病等,对产气杆菌、大肠杆菌、志贺杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也可应用。